表面活性 :泊洛沙姆为非离子型高分子表面活性剂,其表面活性亦于结构有关。氧乙烯链段比例越大,HLB值越高;在氧乙烯链段比例相同的情况下,则共聚物分子量越小,HLB值越高。泊洛沙姆188的HLB值为16,有较强的表面活性。
凝胶作用 :泊洛沙姆188在浓度在20%~30%时形成凝胶。这种凝胶可以通过加热其溶液然后冷却至室温,或者在5~10℃冷藏其水溶液然后转移至室温环境下自然形成。循环加热或冷却可使凝胶发生可逆的变化,但不影响凝胶的性质。这种凝胶化作用是泊洛沙姆分子间形成氢键的结果。
一、化学结构
HO-(C2H4O)a-(C3H6O)b-(C2H4O)c-H其中a=80,b=27,c=80,平均分子量为7680~9510。
二、物理化学性质
1溶解性
在共聚物中,随着聚氧乙烯部分的增加,水溶性逐渐。泊洛沙姆188易溶于水、、95%,不溶于丙二醇。
2昙点
泊洛沙姆水溶液加热时,由于大分子的水合结构被破坏以及形成疏水链构象,发生起浊或起昙现象。氧乙烯部分分子量在70%以上的泊洛沙姆,即使浓度高达10%,在常压下加热至100℃。例如1%的泊洛沙姆的昙点为100℃。
3表面活性
泊洛沙姆为非离子型高分子表面活性剂,其表面活性亦于结构有关。氧乙烯链段比例越大,HLB值越高;在氧乙烯链段比例相同的情况下,则共聚物分子量越小,HLB值越高。泊洛沙姆188的HLB值为16,有较强的表面活性。
4凝胶作用
泊洛沙姆188在浓度在20%~30%时形成凝胶。这种凝胶可以通过加热其溶液然后冷却至室温,或者在5~10℃冷藏其水溶液然后转移至室温环境下自然形成。循环加热或冷却可使凝胶发生可逆的变化,但不影响凝胶的性质。这种凝胶化作用是泊洛沙姆分子间形成氢键的结果。
三、毒性
泊洛沙姆具有很高的安全性,其毒性低、无性、无抗原性、生物相容性好、化学性质稳定、不易引起溶血。泊洛沙姆188的大鼠口服LD50为9.4g/kg,大鼠静脉LD50为7.5g/kg,小鼠口服LD50为5g/kg,小鼠静脉LD50为7.7g/kg。泊洛沙姆188在体内不被代谢,以原形由排出。在人类,静脉滴注泊洛沙姆188一小时后血药浓度达到,然后保持在平稳状态。
作增溶剂:本品可因表面活性剂形成胶团增加多种的表面溶解度,如水杨酸、、痛、灭滴灵等。以水杨酸为例,水杨酸可在两个Pluronic类PluronicL65及PluronicF68中增溶,每摩尔PluronicL65能增溶水杨酸1.3mol,每摩尔PluronicF68能增溶水杨酸0.93mol,说杨酸在不同浓度的Pluronic中稳定的溶解度。水杨酸在Pluronic中每分钟的溶解度(mg/ml×10000)。水杨酸在F68中的溶解度随活性剂浓度而逐渐增加,但L65中随浓度增加,溶解度迅速增加至,但以后又逐步减小。
泊洛沙姆在水或中易溶,在无水、乙酸乙酯、氯仿中溶解,在或石油醚中几乎不溶,具有一定的起泡性。2.5%水溶液的pH值在5.0~7.5之间,用者pH值在6.0~7.0。水溶液在空气中较稳定,遇光则使pH值下降。本品对酸碱水溶液和金属离子稳定。
作乳膏剂、栓剂基质品不但具可溶性,能促进的吸收,作基质使用还可起到缓释。